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vitamina K y vitamina E

Por: irma351 | Creado: 03/05/2011 17:35 |

VITAMINA K

 

La fitomenadiona (vitamina K1) es un factor procoagulante. Como componente del sistema carboxilasa hepático, la vitamina K1 está relacionada con la carboxilación postranslacional de los factores de coagulación Il (protrombina), VII, IX y X, así como de los inhibidores de la coagulación proteína C y proteína S

 

Farmacocinética

Absorción: las dosis orales de vitamina K1 se absorben en las porciones medias del intestino delgado. La absorción óptima requiere la presencia de bilis y jugo pancreático. La biodisponibilidad sistémica tras dosis oral es de aproximadamente el 50%, con un amplio rango de variabilidad interindividual. El comienzo de la acción es entre 1-3 horas tras la administración IV y de 4-6 horas tras la administración oral.

Distribución: el compartimento principal de distribución corresponde al volumen plasmático. En el plasma, el 90% de la vitamina K1 está unido a las proteínas (fracción VLDL). Las concentraciones plasmáticas normales de vitamina K1 son entre 0,4 a 1,2 ng/ml. Tras la administración IV de 10 mg de vitamina K1 (1 ampolla de Konakion 10 mg), el nivel plasmático es de 500 ng/ml una hora después de la administración y de 50 ng/ml, a las 12 horas. La vitamina K1 no atraviesa con facilidad la placenta y se encuentra en pequeñas cantidades en la leche materna.

Biotransformación: la vitamina K1 se transforma en metabolitos más polares, p. ej., fitomenadiona-2,3-epóxido. Parte de este metabolito es reconvertido a vitamina K1.

Eliminación: la vitamina K1 se excreta con la bilis y la orina en forma de glucurónidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta inalterada por la orina. La semivida de eliminación es de 14+6 horas (IV) en adultos.

Dosis habitual para adultos:

Hemorragias graves con riesgo mortal, p ej. durante la terapia anticoagulante: previa retirada del tratamiento con el anticoagulante, se administrará lentamente (al menos durante 30 segundos) por vía intravenosa una dosis de 10-20 mg fitomenadiona. Se debe cuantificar el nivel de protrombina a las tres horas de esta administración, repitiendo la dosis en caso de que la respuesta no sea adecuada. No se debe administrar más de 50 mg fitomenadiona por vía IV al día. En estos casos, la terapia con fitomenadiona debe ser acompañada de tratamientos con efecto más inmediato como pueden ser transfusiones de sangre completa o de factores de coagulación sanguínea.

Hemorragias menos graves o tendencia hacia la hemorragia: la dosis recomendada es de 10 mg (1 ampolla) administrada por vía intramuscular. Se deberá administrar una segunda dosis (hasta 20 mg) si no se observa efecto suficiente al cabo de 8-12 horas. En general, el tratamiento con anticoagulantes orales debe ser discontinuado temporalmente.

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS

La vitamina K1 antagoniza el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. La coadministración de anticonvulsivantes puede afectar la acción de la vitamina K1.

REACCIONES ADVERSAS

Via intravenosa: Existen informes aislados sin confirmar relativos a la posible aparición de reacciones anafilactoides tras la administración IV de fitomenadiona. En muy raras ocasiones, se ha descrito irritación venosa o flebitis asociada a la administración IV de fitomenadiona.

Vía intramuscular: riesgo de hematomas en caso de síndrome hemorrágico, particularmente en pacientes tratados con anticoagulantes orales. En casos excepcionales, se puede producir irritación local en el sitio de inyección.

No se conoce síndrome clínico atribuible a la hipervitaminosis por fitomenadiona.

PRESENTACION

KONAKION 10 mg Sol. iny. 10 mg/ml

KONAKION PEDIATRICO Sol. Gotas

 

 

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f022.htm

 

 

 

MENADIONA K3

 

La vitamina K3 es la llamada menadiona, un homólogo sintético diseñado para su administración en estados carencialesLa menadiona (o vitamina K3) es una vitamina liposoluble que juega un papel esencial en la coagulación sanguíne: interviene en la síntesis de la protrombina pero también en la de los factores VII, IX & X de la coagulación. La vitamina K también ayuda convertir la glucosa hepática en glucógeno y también puede desempeñar un ciero papel en la formación del huseo y en la prevención de la osteoporosis.

Farmacocinética: el derivado soluble de la vitamina K3 se absorbe muy bien por el tracto digestivo. La distribuciòn es muy amplia, si bien el producto tiene una cierta afinidad hacia el hígado, la piel y el tejido muscular. Se metaboliza en el hígado con formación de dihidroxinataleno y se elimina por renal y fecal a través de conjugados glucuronados y sulfatados. No es dializable

INDICACIONES y POSOLOGIA

Profilaxis y tratamiento de las amigdalectomías. Epistaxis, hematurias, melenas, hematemesis, hemoptisis, menstruación profusa, metropatías hemorrágicas, hemorragias postpartum y postabortum, púrpuras trombopénicas y vasculares, gingivorragias. Extracciones dentarias en diabéticos y hemópatas. Hemorragias quirúrgicas y traumáticas, etc.

Con finalidad profiláctica: comenzar el día antes de la intervención con las dosis siguientes: Adultos: 5-10 mg/día (o en caso de la solución) una cucharada sopera (15 ml) cada seis horas. Niños en edad escolar: dos cucharaditas de postre de la solución (5 ml) cada seis horas. Niños menores de tres años: una cucharadita de postre de la solución (5 ml) cada seis horas.

Con finalidad curativa: las mismas dosis, administradas cada cuatro horas. La primera toma puede ser doble en casos intensos o recurrir a la vía inyectable con el preparado farmaceútico. El médico puede modificar estas dosis a su criterio y de acuerdo con los resultados.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en los pacientes alérgicos a las vitaminas k, así como casos de deficiencia de la glucosa- 6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de anemia hemolítica). Se administrará con precaución en pacientes con insuficiencia renal o cuando se sospeche una trombosis.

Algunos preparados de menadiona contienen alcohol 96º como excipiente, que puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedad hepática, alcoholismo, epilepsia y en mujeres embarazadas y niños.

INTERACCIONES

La administración conjunta de vitamina K con warfarina y otros anticoagulantes puede provocar una disminución de la respuesta hipoprotrombinémica a estos. Por este motivo se aconseja evitar la administración conjunta de vitamina K y anticoagulantes, debiendo tener cuidado con la administración de alimentos que contengan vitamina K (verduras, etc.). En caso de que sea usada una vitamina K para controlar una intoxicación con warfarina, el uso de fitodiona es más efectivo que la menodiona, siendo el tratamiento de elección.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversos con la menadiona son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Las reacciones adversas más características son:

- Ocasionalmente (1-9%): anemia hemolítica, hiperbilirrubinemia, ictericia nuclear y hemoglobinemia en neonatos, especialmente prematuros o incluso en recién nacidos cuyas madres han sido tratadas, durante el embarazo, con vitamina K. En pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa puede aparecer anemia hemolítica.

- Raramente (<1%): sofocos, sensación de dolor anginoso, cianosis y vasoconstricción periférica; hiperprotrombinemia paradójica, en pacientes con hepatopatías tratados con grandes dosis de vitamina K.

PRESENTACION

MENADIONA CAPROFIDES HEMOSTATICO Sol. oral # (FIDES) (contiene además de Menadiona, ácido caproico, esculina, metocalcona y creatinina

KAERGONA HIDROSOLUBLE, ampollas de 10 mg (ERN)

QUERCETOL comprimidos (FERRER INTERNACIONAL) (contiene además de Menadiona, ácido ascórbico, carbazocromo, y quercitina

 

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m016.htm

 

VITAMINA  E

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La vitamina "E" se absorbe del tracto gastrointestinal por un mecanismo similar al de las otras vitaminas liposolubles y la dieta grasa; es decir, que se requiere la colaboración de las secreciones pancreática y biliar para la óptima degradación y absorción. Administrada como éster, la vitamina "E" es casi completamente hidrolizada en el intestino, probablemente por una esterasa de la mucosa duodenal y es absorbida aproximadamente en 70% de la dosis administrada, principalmente en la porción media del intestino delgado por los capilares linfáticos de las vellosidades intestinales.

La vitamina "E" circula en la linfa y en la sangre unida a las lipoproteínas y su distribución general está de acuerdo con la composición grasa de cada fracción, aparece primero en los quilomicrones y luego asociada principalmente a la fracción de las beta-lipoproteínas; una moderada cantidad es también transportada en la membrana de las células eritrocíticas. La vitamina "E" se distribuye hacia todos los tejidos, obteniendo las mayores concentraciones en el tejido adiposo, en las glándulas suprarrenal, pituitaria y testicular, así como en las plaquetas, músculos, corazón e hígado.

De igual manera, la vitamina "E" concentra sus moléculas en altas proporciones, en las estructuras celulares integradas por membranas, como mitocondrias y microsomas. La unión de los líquidos intracelulares a algunas proteínas, aparentemente facilitan el transporte del tocoferol dentro de las membranas intracelulares. La vitamina "E" ha sido relacionada con numerosas acciones.

Entre ellas, la que destaca es el efecto antioxidante sobre las grasas, evitando con ello que sean atacadas por los radicales libres y con esto, disminuir el grado de oxidación de la fracción lipídica de la membrana celular y de algunos otros elementos intracelulares y con ello, evitar el daño celular oxidativo. Por su efecto antioxidante, la vitamina E es capaz de evitar la inhibición de la biosíntesis de la colágena producida por las especies reactivas de oxígeno (ROS) e impide la expresión genética de la colagenasa.

También se ha demostrado que la vitamina E, sola y en combinación con vitamina C, es un importante factor de protección de la piel contra el daño producido por la radiación ultravioleta y por lo tanto reduce su efecto de fotoenvejecimiento. Estos tres mecanismos son parte del proceso de envejecimiento extrínseco de la piel causante de arrugas y manchas actínicas. Otros procesos de envejecimiento que son retardados por la vitamina E incluyen al del sistema inmunitario, cardiovascular, ocular, articular y cerebral.

Existe una relación estrecha entre las vitaminas A y E. La absorción intestinal de vitamina A se incrementa por influencia de la vitamina E. La vitamina A es muy susceptible a la oxidación y debido a su propiedad antioxidante, la vitamina E ejerce un efecto protector sobre la vitamina A. La vitamina E es necesaria para la movilización y utilización de reservas hepáticas de vitamina A, disminuyendo con esto los efectos de la hipervitaminosis A.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, deficiencia de vitamina "K" por malabsorción o terapia anticoagulante

 

PRECAUCIONES GENERALES

No se administre en menores de 12 años. No se administren dosis mayores a las recomendadas ni por más de 2 meses consecutivos. Debe consultarse al médico antes del consumo de vitamina E a dosis mayores de 400 U.I. en forma simultánea con medicamentos anticoagulantes, ya que algunos reportes han citado exacerbación del efecto anticoagulante, por ejemplo el causado por antagonistas de la vitamina K (warfarina).

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Aunque la vitamina "E" se ha utilizado en diversas circunstancias durante el estado de gestación, no hay pruebas concluyentes de su eficacia en este periodo. Su uso como profiláctico antioxidante en el embarazo debe apegarse a la dosis recomendada. En la lactancia, al acompañar a la leche humana, satisface los requerimientos normales de los lactantes.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Estudios de investigación realizados a corto y largo plazo, han demostrado que la vitamina E es relativamente no tóxica. En estudios realizados en humanos, se demostró que el consumo diario de dosis muy elevadas de vitamina E provoca muy pocos efectos adversos, de aparición esporádica, por ejemplo: náuseas, vómito, cefalea, visión borrosa y debilidad muscular. El consumo de vitamina E por vía oral exacerba los defectos de coagulación provocados por la deficiencia de vitamina K debidos a malabsorción intestinal o como consecuencia del tratamiento anticoagulante. La vitamina E no produce defectos en la coagulación en personas que no son deficientes en vitamina K.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Se recomienda un incremento en la dosis de vitamina E en las personas que están en tratamiento con medicamentos a base de colestiramina, colestipol o aceite mineral, ya que pueden interferir con la absorción de la vitamina E. Debido a que los suplementos de hierro pueden catalizar la oxidación de la vitamina E y posiblemente incrementar su requerimiento diario, es necesaria la observación de los pacientes en tratamiento con ambas sustancias.

En mujeres que consumen anticonceptivos hormonales orales, se ha presentado disminución de la concentración de vitamina E en sangre y mayor capacidad de agregación plaquetaria.

La suplementación diaria con 200 U.I. de vitamina E disminuye considerablemente la actividad agregante de las plaquetas.

En animales de experimentación, la vitamina E disminuye la intensidad de los efectos adversos provocados por adriamicina, nitrofurantoína, tetracloruro de carbono, paracetamol y la formación de nitrosaminas. En niños que consumen medicamentos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoínas y carbamazepina), también se presenta disminución significativa de la concentración plasmática de vitamina E. La vitamina E disminuye la intensidad de los efectos tóxicos del plomo, mercurio y cobre.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Dosis extremadamente elevadas (2,000 mg o más), pueden elevar las cifras de colesterol y triglicéridos.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

La vitamina "E" ha demostrado en los diversos estudios efectuados en animales y en humanos que no produce carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Por otra parte, la evidencia ha indicado que la vitamina "E" es esencial para la reproducción normal en diversas especies de mamíferos inferiores (ratas, conejos, primates, etcétera). No se ha demostrado su eficacia clínica en humanos para el tratamiento de la esterilidad masculina y femenina.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral. Una o dos cápsulas diarias de 100 o 400 U.I., durante el tiempo que el médico juzgue conveniente.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

De esta vitamina es muy poco probable y difícil, dada la baja toxicidad que posee.

 

PRESENTACIONES

Frascos con 30 y 99 cápsulas de gelatina blanda, de 100 U.I. y 400 U.I.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en un lugar seco y a temperatura ambiente de 15 a 30oC. Protéjase de la luz

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños. PRODUCTOS ROCHE, S. A. de C. V. Reg. Núm. 81210, S. S. A. IV DVAR-04362000050/RM2004

 

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35104.htm