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vitamina K y vitamina E

Por: irma351 | Creado: 03/05/2011 17:35 |

VITAMINA K

 

La fitomenadiona (vitamina K1) es un factor procoagulante. Como componente del sistema carboxilasa heptico, la vitamina K1 est relacionada con la carboxilacin postranslacional de los factores de coagulacin Il (protrombina), VII, IX y X, as como de los inhibidores de la coagulacin protena C y protena S

 

Farmacocinética

Absorcin: las dosis orales de vitamina K1 se absorben en las porciones medias del intestino delgado. La absorcin ptima requiere la presencia de bilis y jugo pancretico. La biodisponibilidad sistémica tras dosis oral es de aproximadamente el 50%, con un amplio rango de variabilidad interindividual. El comienzo de la accin es entre 1-3 horas tras la administracin IV y de 4-6 horas tras la administracin oral.

Distribucin: el compartimento principal de distribucin corresponde al volumen plasmtico. En el plasma, el 90% de la vitamina K1 est unido a las protenas (fraccin VLDL). Las concentraciones plasmticas normales de vitamina K1 son entre 0,4 a 1,2 ng/ml. Tras la administracin IV de 10 mg de vitamina K1 (1 ampolla de Konakion 10 mg), el nivel plasmtico es de 500 ng/ml una hora después de la administracin y de 50 ng/ml, a las 12 horas. La vitamina K1 no atraviesa con facilidad la placenta y se encuentra en pequeas cantidades en la leche materna.

Biotransformacin: la vitamina K1 se transforma en metabolitos ms polares, p. ej., fitomenadiona-2,3-epxido. Parte de este metabolito es reconvertido a vitamina K1.

Eliminacin: la vitamina K1 se excreta con la bilis y la orina en forma de glucurnidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta inalterada por la orina. La semivida de eliminacin es de 14+6 horas (IV) en adultos.

Dosis habitual para adultos:

Hemorragias graves con riesgo mortal, p ej. durante la terapia anticoagulante: previa retirada del tratamiento con el anticoagulante, se administrar lentamente (al menos durante 30 segundos) por va intravenosa una dosis de 10-20 mg fitomenadiona. Se debe cuantificar el nivel de protrombina a las tres horas de esta administracin, repitiendo la dosis en caso de que la respuesta no sea adecuada. No se debe administrar ms de 50 mg fitomenadiona por va IV al da. En estos casos, la terapia con fitomenadiona debe ser acompaada de tratamientos con efecto ms inmediato como pueden ser transfusiones de sangre completa o de factores de coagulacin sangunea.

Hemorragias menos graves o tendencia hacia la hemorragia: la dosis recomendada es de 10 mg (1 ampolla) administrada por va intramuscular. Se deber administrar una segunda dosis (hasta 20 mg) si no se observa efecto suficiente al cabo de 8-12 horas. En general, el tratamiento con anticoagulantes orales debe ser discontinuado temporalmente.

INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS

La vitamina K1 antagoniza el efecto de los anticoagulantes cumarnicos. La coadministracin de anticonvulsivantes puede afectar la accin de la vitamina K1.

REACCIONES ADVERSAS

Via intravenosa: Existen informes aislados sin confirmar relativos a la posible aparicin de reacciones anafilactoides tras la administracin IV de fitomenadiona. En muy raras ocasiones, se ha descrito irritacin venosa o flebitis asociada a la administracin IV de fitomenadiona.

Va intramuscular: riesgo de hematomas en caso de sndrome hemorrgico, particularmente en pacientes tratados con anticoagulantes orales. En casos excepcionales, se puede producir irritacin local en el sitio de inyeccin.

No se conoce sndrome clnico atribuible a la hipervitaminosis por fitomenadiona.

PRESENTACION

KONAKION 10 mg Sol. iny. 10 mg/ml

KONAKION PEDIATRICO Sol. Gotas

 

 

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f022.htm

 

 

 

MENADIONA K3

 

La vitamina K3 es la llamada menadiona, un homlogo sintético diseado para su administracin en estados carencialesLa menadiona (o vitamina K3) es una vitamina liposoluble que juega un papel esencial en la coagulacin sangune: interviene en la sntesis de la protrombina pero también en la de los factores VII, IX & X de la coagulacin. La vitamina K también ayuda convertir la glucosa heptica en glucgeno y también puede desempear un ciero papel en la formacin del huseo y en la prevencin de la osteoporosis.

Farmacocinética: el derivado soluble de la vitamina K3 se absorbe muy bien por el tracto digestivo. La distribucin es muy amplia, si bien el producto tiene una cierta afinidad hacia el hgado, la piel y el tejido muscular. Se metaboliza en el hgado con formacin de dihidroxinataleno y se elimina por renal y fecal a través de conjugados glucuronados y sulfatados. No es dializable

INDICACIONES y POSOLOGIA

Profilaxis y tratamiento de las amigdalectomas. Epistaxis, hematurias, melenas, hematemesis, hemoptisis, menstruacin profusa, metropatas hemorrgicas, hemorragias postpartum y postabortum, prpuras trombopénicas y vasculares, gingivorragias. Extracciones dentarias en diabéticos y hempatas. Hemorragias quirrgicas y traumticas, etc.

Con finalidad profilctica: comenzar el da antes de la intervencin con las dosis siguientes: Adultos: 5-10 mg/da (o en caso de la solucin) una cucharada sopera (15 ml) cada seis horas. Nios en edad escolar: dos cucharaditas de postre de la solucin (5 ml) cada seis horas. Nios menores de tres aos: una cucharadita de postre de la solucin (5 ml) cada seis horas.

Con finalidad curativa: las mismas dosis, administradas cada cuatro horas. La primera toma puede ser doble en casos intensos o recurrir a la va inyectable con el preparado farmacetico. El médico puede modificar estas dosis a su criterio y de acuerdo con los resultados.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en los pacientes alérgicos a las vitaminas k, as como casos de deficiencia de la glucosa- 6-fosfato-deshidrogenasa (riesgo de anemia hemoltica). Se administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal o cuando se sospeche una trombosis.

Algunos preparados de menadiona contienen alcohol 96 como excipiente, que puede ser causa de riesgo en pacientes con enfermedad heptica, alcoholismo, epilepsia y en mujeres embarazadas y nios.

INTERACCIONES

La administracin conjunta de vitamina K con warfarina y otros anticoagulantes puede provocar una disminucin de la respuesta hipoprotrombinémica a estos. Por este motivo se aconseja evitar la administracin conjunta de vitamina K y anticoagulantes, debiendo tener cuidado con la administracin de alimentos que contengan vitamina K (verduras, etc.). En caso de que sea usada una vitamina K para controlar una intoxicacin con warfarina, el uso de fitodiona es ms efectivo que la menodiona, siendo el tratamiento de eleccin.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversos con la menadiona son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Las reacciones adversas ms caractersticas son:

- Ocasionalmente (1-9%): anemia hemoltica, hiperbilirrubinemia, ictericia nuclear y hemoglobinemia en neonatos, especialmente prematuros o incluso en recién nacidos cuyas madres han sido tratadas, durante el embarazo, con vitamina K. En pacientes con deficiencia de la glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa puede aparecer anemia hemoltica.

- Raramente (<1%): sofocos, sensacin de dolor anginoso, cianosis y vasoconstriccin periférica; hiperprotrombinemia paradjica, en pacientes con hepatopatas tratados con grandes dosis de vitamina K.

PRESENTACION

MENADIONA CAPROFIDES HEMOSTATICO Sol. oral # (FIDES) (contiene adems de Menadiona, cido caproico, esculina, metocalcona y creatinina

KAERGONA HIDROSOLUBLE, ampollas de 10 mg (ERN)

QUERCETOL comprimidos (FERRER INTERNACIONAL) (contiene adems de Menadiona, cido ascrbico, carbazocromo, y quercitina

 

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m016.htm

 

VITAMINA  E

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La vitamina "E" se absorbe del tracto gastrointestinal por un mecanismo similar al de las otras vitaminas liposolubles y la dieta grasa; es decir, que se requiere la colaboracin de las secreciones pancretica y biliar para la ptima degradacin y absorcin. Administrada como éster, la vitamina "E" es casi completamente hidrolizada en el intestino, probablemente por una esterasa de la mucosa duodenal y es absorbida aproximadamente en 70% de la dosis administrada, principalmente en la porcin media del intestino delgado por los capilares linfticos de las vellosidades intestinales.

La vitamina "E" circula en la linfa y en la sangre unida a las lipoprotenas y su distribucin general est de acuerdo con la composicin grasa de cada fraccin, aparece primero en los quilomicrones y luego asociada principalmente a la fraccin de las beta-lipoprotenas; una moderada cantidad es también transportada en la membrana de las células eritrocticas. La vitamina "E" se distribuye hacia todos los tejidos, obteniendo las mayores concentraciones en el tejido adiposo, en las glndulas suprarrenal, pituitaria y testicular, as como en las plaquetas, msculos, corazn e hgado.

De igual manera, la vitamina "E" concentra sus moléculas en altas proporciones, en las estructuras celulares integradas por membranas, como mitocondrias y microsomas. La unin de los lquidos intracelulares a algunas protenas, aparentemente facilitan el transporte del tocoferol dentro de las membranas intracelulares. La vitamina "E" ha sido relacionada con numerosas acciones.

Entre ellas, la que destaca es el efecto antioxidante sobre las grasas, evitando con ello que sean atacadas por los radicales libres y con esto, disminuir el grado de oxidacin de la fraccin lipdica de la membrana celular y de algunos otros elementos intracelulares y con ello, evitar el dao celular oxidativo. Por su efecto antioxidante, la vitamina E es capaz de evitar la inhibicin de la biosntesis de la colgena producida por las especies reactivas de oxgeno (ROS) e impide la expresin genética de la colagenasa.

También se ha demostrado que la vitamina E, sola y en combinacin con vitamina C, es un importante factor de proteccin de la piel contra el dao producido por la radiacin ultravioleta y por lo tanto reduce su efecto de fotoenvejecimiento. Estos tres mecanismos son parte del proceso de envejecimiento extrnseco de la piel causante de arrugas y manchas actnicas. Otros procesos de envejecimiento que son retardados por la vitamina E incluyen al del sistema inmunitario, cardiovascular, ocular, articular y cerebral.

Existe una relacin estrecha entre las vitaminas A y E. La absorcin intestinal de vitamina A se incrementa por influencia de la vitamina E. La vitamina A es muy susceptible a la oxidacin y debido a su propiedad antioxidante, la vitamina E ejerce un efecto protector sobre la vitamina A. La vitamina E es necesaria para la movilizacin y utilizacin de reservas hepticas de vitamina A, disminuyendo con esto los efectos de la hipervitaminosis A.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la frmula, deficiencia de vitamina "K" por malabsorcin o terapia anticoagulante

 

PRECAUCIONES GENERALES

No se administre en menores de 12 aos. No se administren dosis mayores a las recomendadas ni por ms de 2 meses consecutivos. Debe consultarse al médico antes del consumo de vitamina E a dosis mayores de 400 U.I. en forma simultnea con medicamentos anticoagulantes, ya que algunos reportes han citado exacerbacin del efecto anticoagulante, por ejemplo el causado por antagonistas de la vitamina K (warfarina).

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Aunque la vitamina "E" se ha utilizado en diversas circunstancias durante el estado de gestacin, no hay pruebas concluyentes de su eficacia en este periodo. Su uso como profilctico antioxidante en el embarazo debe apegarse a la dosis recomendada. En la lactancia, al acompaar a la leche humana, satisface los requerimientos normales de los lactantes.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Estudios de investigacin realizados a corto y largo plazo, han demostrado que la vitamina E es relativamente no txica. En estudios realizados en humanos, se demostr que el consumo diario de dosis muy elevadas de vitamina E provoca muy pocos efectos adversos, de aparicin espordica, por ejemplo: nuseas, vmito, cefalea, visin borrosa y debilidad muscular. El consumo de vitamina E por va oral exacerba los defectos de coagulacin provocados por la deficiencia de vitamina K debidos a malabsorcin intestinal o como consecuencia del tratamiento anticoagulante. La vitamina E no produce defectos en la coagulacin en personas que no son deficientes en vitamina K.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Se recomienda un incremento en la dosis de vitamina E en las personas que estn en tratamiento con medicamentos a base de colestiramina, colestipol o aceite mineral, ya que pueden interferir con la absorcin de la vitamina E. Debido a que los suplementos de hierro pueden catalizar la oxidacin de la vitamina E y posiblemente incrementar su requerimiento diario, es necesaria la observacin de los pacientes en tratamiento con ambas sustancias.

En mujeres que consumen anticonceptivos hormonales orales, se ha presentado disminucin de la concentracin de vitamina E en sangre y mayor capacidad de agregacin plaquetaria.

La suplementacin diaria con 200 U.I. de vitamina E disminuye considerablemente la actividad agregante de las plaquetas.

En animales de experimentacin, la vitamina E disminuye la intensidad de los efectos adversos provocados por adriamicina, nitrofurantona, tetracloruro de carbono, paracetamol y la formacin de nitrosaminas. En nios que consumen medicamentos anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitonas y carbamazepina), también se presenta disminucin significativa de la concentracin plasmtica de vitamina E. La vitamina E disminuye la intensidad de los efectos txicos del plomo, mercurio y cobre.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Dosis extremadamente elevadas (2,000 mg o ms), pueden elevar las cifras de colesterol y triglicéridos.

 

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

La vitamina "E" ha demostrado en los diversos estudios efectuados en animales y en humanos que no produce carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Por otra parte, la evidencia ha indicado que la vitamina "E" es esencial para la reproduccin normal en diversas especies de mamferos inferiores (ratas, conejos, primates, etcétera). No se ha demostrado su eficacia clnica en humanos para el tratamiento de la esterilidad masculina y femenina.

 

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN

Oral. Una o dos cpsulas diarias de 100 o 400 U.I., durante el tiempo que el médico juzgue conveniente.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL

De esta vitamina es muy poco probable y difcil, dada la baja toxicidad que posee.

 

PRESENTACIONES

Frascos con 30 y 99 cpsulas de gelatina blanda, de 100 U.I. y 400 U.I.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese en un lugar seco y a temperatura ambiente de 15 a 30oC. Protéjase de la luz

 

LEYENDAS DE PROTECCIN

No se deje al alcance de los nios. PRODUCTOS ROCHE, S. A. de C. V. Reg. Nm. 81210, S. S. A. IV DVAR-04362000050/RM2004

 

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35104.htm